Главная »»» Медицина »»» просмотр реферата на тему:

Ненаркотические анальгетики
(скачать реферат)

|Воронежский базовый медицинский колледж                                   |
|                                                                          |
|Отделение постдипломного образования                                      |
|                                                                          |
|Цикл:  Современные аспекты работы фармацевтов                             |
|                                                                          |
|                                                                          |
|                                                                          |
|                                                                          |
|                                                                          |
|                                                                          |
|Тема:  Ненаркотические анальгетики                                        |



|Выполнил: Шикина О.А.         |
|Проверил: Жихарева Нелли      |
|Ивановна                      |



                          22 апреля – 8 мая 2003 г.
                                    - 1 -

     1. История открытия ненаркотических анальгетиков.

      У чешского хирурга А. Ирасека был  пациент-повар,  который  лечился  в
больнице  от  ожогов  кипятком.  При  этом  повар  не  ощущал   боли,   хотя
безошибочно  определял,  например,  место  укола.  Ирасек  предположил,  что
причиной такого явления может быть недоразвитие некоторых  структур  нервной
системы.  Полное отсутствие болевых ощущений может быть  столь  же  опасным,
как и сама  боль  (например,  повар,  о  котором  мы  рассказали  выше,  мог
получить значительные ожоги, даже не узнав об этом).  Боль  -  это  защитная
реакция организма, сигнал об опасности, роль  которого  для  человека  очень
велика. Даже простой укол вызывает у нас неприятные ощущения.  А  сильная  и
длительная боль  может  стать  причиной  поражения  жизненно  важных  систем
организма и даже привести  к  шоку.  Болевые  ощущения  сопровождают  многие
заболевания, они не только мучают человека, но и ухудшают  течение  болезни,
так как отвлекают защитные силы организма от борьбы с ней.
      Боль возникает  в  результате  раздражения  особых  окончаний  нервных
волокон, которые называют ноцицепторами. А  раздражителями  могут  выступать
внешние  (экзогенные)  физические,   механические,   химические   или   иные
воздействия,  или  же  внутренние  (эндогенные)  агенты,  выделяющиеся   при
воспалении и нарушении снабжения тканей кислородом.
      Путь к открытию обезболивающих препаратов был труден и долог. Когда-то
для  этих  целей  применяли  только  народные  средства,  а  при  проведении
хирургических операций - алкоголь, опий,  скополамин,  индийскую  коноплю  и
даже такие негуманные способы, как оглушение ударом по голове или  частичное
удушение.
      В народной медицине для снятия боли и жара издавна  использовали  кору
ивы. Впоследствии установили, что активным ингредиентом  коры  ивы  является
салицин,  который  при  гидролизе  превращается   в   салициловую   кислоту.
Ацетилсалициловая кислота была синтезирована еще в  1853  году,  но  она  не
применялась в медицине до 1899 года, пока не были  накоплены  данные  по  ее
эффективности при артрите и хорошей  переносимости.  И  только  после  этого
появился первый препарат ацетилсалициловой кислоты,  который  ныне  известен
во всем мире как Аспирин.  С  тех  пор  синтезировано  множество  соединений
различной  химической  природы,  которые  подавляют  болевые  ощущения   без
нарушения (потери)  сознания.  Эти  средства  называются  анальгетиками  (от
греческого "альгос" - боль). Те из них, которые не вызывают пристрастия и  в
терапевтических   дозах   не   угнетают   деятельность   мозга,   называются
ненаркотическими анальгетиками.
      Ненаркотические анальгетики -  Ненаркотические  анальгетики  -  группа
лекарственных  средств,  наиболее   часто   назначаемых   (или   применяемых
самостоятельно) для снятия боли. В  отличие  от  наркотических  анальгетиков
при использовании ненаркотических анальгетиков  не  возникают  привыкание  и
лекарственная зависимость, они не влияют  на  основные  функции  центральной
нервной системы в период бодрствования  (не  вызывают  сонливости,  эйфории,
заторможенности,  не  снижают  реакций  на  внешние  раздражители  и  т.п.).
Поэтому ненаркотические анальгетики находят  самое  широкое  применение  при
головной и зубной боли,  невралгиях,  миалгиях,  миозитах  и  многих  других
заболеваниях,   сопровождающихся   болевыми   ощущениями.   Особенно    ярко
болеутоляющее действие  ненаркотических  анальгетиков  выражено  при  болях,
связанных  с  воспалительными  процессами  в   различных   отделах   опорно-
двигательного аппарата (суставах, мышцах, костях) при  ревматизме  и  других
заболеваниях   соединительной   ткани,   поскольку    все    ненаркотические
анальгетики в большей или меньшей степени обладают  противовоспалительным  и
жаропонижающим свойствами.  Список  различных  лекарственных  препаратов,  в
состав которых  входят  ненаркотические  анальгетики,  составляет  несколько
тысяч наименований, значительная часть из которых отпускается  без  рецепта.
Как при использовании ненаркотических  анальгетиков,  так  и  содержащих  их
средств необходимо принимать во  внимание,  что  не  все  из  них  абсолютно
безвредны.  Кроме  относительно  редких  случаев  проявления  индивидуальной
непереносимости ненаркотических анальгетиков  или  лекарственных  препаратов
их содержащих, как правило, обнаруживающихся уже после первых  приемов,  при
их  продолжительном  или  систематическом   применении   могут   наблюдаться
аллергические   реакции   (преимущественно   кожная   сыпь),   разнообразные
расстройства   пищеварения,   угнетение   кроветворения,   функций    почек,
обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и др.

     2. Классификация. По химической природе.

1. Производные салициловой  кислоты:  ацетилсалициловая  кислота,  салицилат
натрия.
2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.
3. Производные индолуксусной кислоты: индометация.
4. Производные анилина - фенацетин, парацетамол, панадол.
5. Производные алкановых кислот - бруфен, вольтарен ( диклофенак натрия).
6. Производные антраниловой кислоты ( мефенамовая и флуфенамовая кислоты).
7. Прочие - натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол.
      Все эти препараты обладают следующими четырьмя эффектами:
1. Анальгетическим
2. Жаропонижающим
3. Противоспалительным
4. Десенсибилизирующим
       Показания к применению
1. Для обезболивания (для лечения головной, зубной боли, для премедикации).
2. Как жаропонижающее
3.  Для  лечения   воспалительного    процесса,   часто   при   заболеваниях
двигательного аппарата, - миозиты, артриты, артрозы, радикулиты, плекситы,
4.  Десенсибилизирующие  при  аутоиммунных  заболеваниях   -   коллагенозах,
ревматоидном артрите, системной красной волчанке.

     3. Механизм действия ненаркотических анальгетиков.

      Механизм  анальгетического  действия  связан  с  противовоспалительным
действием. Анальгезию эти вещества вызывают только в том случае,  если  есть
воспаление,  а   именно   влияют   на   метаболизм   арахидоновой   кислоты.
Арахидоновая кислота находится в мембране клетки, метаболизируется  по  двум
путям: лейкотриеновый  и  эндотелиальный.  На  уровне  эндотелия,  действует
фермент - циклооксигеназа, который угнетают ненаркотические анальгетики.  По
циклооксигеназному    пути    образуются    простогландины,     тромбоксаны,
простациклины. Механизм  анальгезии  связа  с  угнетением  циклооксигеназ  и
уменьшения образования простогландинов - профакторов воспаления.  Количество
их уменьшается, уменьшается  отек,  соответственно  уменьшается  сдавливание
чувствительных  нервных  окончаний.  Другой  механизм  действия   связан   с
влиянием на передачу нервного импульса в центральную нервную  систему  и  на
интеграцию.  По  этому  пути  работают  сильные   анальгетики.   Центральные
механизмы  действия  влияния  на  передачу   импульса   есть   у   следующих
препаратов: анальгин, амидопирин, напроксин.
 На практике это действие  анальгетиков  усиливается  при  комбинации  их  с
транквилизаторами - седуксеном, элениумом и пр.  Этот  методы  обезболивания
называется  атарактанельгезия.
      Ненаркотические анальгетики  снижают  только  повышенную  температуру.
Лечебного действие связано с тем, что уменьшается количество  простогландина
Е1, а простогландин Е1  как  раз  определяет  лихорадку.  Простогландин  Е1,
очень  близок  по  строению   к   интерлейкину   (   интерлейкины   являются
посредниками  пролиферакции  Т  и  В  лимфоцитов).  Поэтому  при   угнетении
простогландинов Е1, наблюдается дефицит Т  В лимфоцитов (  имунодепрессивный
эффект).  Поэтому  жаропонижающие  применяют  при  температуре   больше   39
градусов ( для ребенка  выше  38.5).  лучше  ненаркотические  анальгетики  в
качестве  жаропонижающих   не   использовать,   потому   что   мы   получаем
иммунодепрессивный  эффект,   а   химиотерапевтические   средства,   которые
назначены параллельно, как средства  лечения  бронхитов,  пневмоний  и  т.п.
тоже угнетают иммунитет. Кроме того лихорадка  -  это  маркер  эффективность
химиотерапевтических средств, я не ненаркотические анальгетики лишают  врача
возможности решить, эффективны антибиотики или нет.
        Противовоспалительное    действие    ненаркотических    анальгетиков
отличается    от    противовоспалительного    действия     глюкокортикоидов:
глюкокортикоиды угнетают все процессы воспаления -  альтерация,  экссудацию,
пролиферация. Салицилаты , амидопирин, в основном  влияют  на  экссудативные
процессы, индометация - в основном на пролиферативные  процессы  (  то  есть
более  узкий  спектр  влияния),  но  комбинируя  различные   ненаркотические
анальгетики  можно  получить  хороший   противовоспалительный   эффект,   не
прибегая к глюкокортикоидам. Это очень важно  так  как  они  вызывают  массу
осложнений. Механизмы противовоспалительного действия  связаны  с  тем,  что
уменьшается  концентрация  профакторов  воспаления,  уменьшается  количество
вредных  супероксидных  ионов,   которые   вызывают   повреждения   мембран,
уменьшается  количество  тромбоксанов,  спазмирующих  сосуды  и   повышающих
агрегацию   тробоцитов,   уменьшается   синтез   медиаторов   воспаления   -
лейкотриенов, факторов активации тромбоцитов, кинины,  серотонин,  гистамин,
брадикинин. Снижается активность гиалуронидазы. Снижается образование АТФ  в
очаге воспаления.

      4. общие побочные эффекты.

      Так как они работают через простогландины,  наблюдаются  положительные
и отрицательные эффекты:
      1. Ульцерогенный эффект -  объясняется  тем  что  препараты  уменьшают
количество   простогландинов   в   слизистой   желудочно-кишечного   тракта.
Физиологическая роль этих простогландинов состоит в  стимуляции  образования
муцина (слизи), снижают секрецию соляной кислоты, гастрина,  секретина.  При
угнетении выработки простогландинов, уменьшается  синтез  защитных  факторов
желудочно-кишечного   тракта   и   усиливается   синтез   соляной   кислоты,
пепсиногена и т.д. незащищенная слизистая  при повышенной  секреции  соляной
кислоты  приводит  к  возникновению  язвы    (   проявлению   ульцерогенного
дейсвтия). Меньше всего это действие у вольтарена и пироксикама. Чаще  всего
ульцерогеное действие наблюдается  в  старческом  возрасте,  при  длительной
терапии, в больших дозах,  при  одновременном  назначении  глюкокортикоидов.
Кроме того при использовании ненаркотических анальгетиков  выражено  влияние
на свертывание крови , что  может  провоцировать  кровотечение.  Тромбоксаны
спазмируют сосуды, повышают агрегацию тромбоцитов, простациклины работают  в
противоположном   направлении.   Ненаркотические    анальгетики    уменьшают
количество тромбоксанов, за счет этого снижают свертывание  крови.  Наиболее
выражено  это  действие  у  аспирина,  поэтому  его  используют   даже   как
антиагрегант при лечении стенокардии, инфаркта миокарда и т.п.  у  некоторых
препаратов есть фибринолитическая активность - индометацин, бутадион.
      2.Кроме   того   ненаркотические   анальгетики   могут   провоцировать
аллергические  реакции  (  кожная  сыпь,  ангоиневротический  отек,  приступ
бронхоспазма).  Частая  необходимость  длительного  применения  больших  доз
салицилатов у больных  ревматизмом  может  привести  к  появлению  симптомов
отравления (“салициловое опьянение”). При  этом  отмечается  головокружение,
шум в ушах, расстройства слуха и зрения, тремор, галлюцинаци и т.п.  тяжелое
отравление салицилатами может вызвать судороги и кому.  Также  аллергическая
реакция может проявляться синдромом  Лайелла  (  эпидермальный  некролиз)  -
тотальная отслойка эпидермиса  на  всей  поверхности  тела  -  начинается  с
образования пузырей, при нажатии на которые они расползаются  все  дальше  и
дальше, затем сливаются и происходит отслойка эпидермиса.   Синдром  Лайелла
является неблагоприятным диагнозом, при раннем  назначении  глюкокортикоидов
исход как  правило  благоприятный,  далее  используют  специальные  кровати,
мази,  инфузионную  терапию.  Может  быть  лейкотриеновая  астма.  Поскольку
ненаркотические анальгетики  блокируют  циклооксигеназный  путь  метаболизма
арахидоновой кислоты, метаболизм идет  по  лейкотриеновому  пути  в  большей
степени.  Лейкотриены  вызывают  спазм   гладкой   мускулатуры   бронхов   (
лейкотриеновая, аспириновая астма).
       При  лечении  производными  пиразолона  может  наблюдаться  угнетение
кроветворения  (агранулоцитоз,  тромбоцитопения).   Значительно   чаще   оно
вызывается бутадионом.  Поэтому  при  систематическом  приеме  пиразолоновых
препаратов необходим тщательный контроль за кровью.
      Ненаркотические анальгетики могут вызывать также задержку  жидкости  и
воды -  отек.  Это  связано  с  уменьшением  образования  простогландинов  -
посредников формирования диуреза. Если  фурациллин  и  тиазидовые  диуретики
прокомбинировать  с  ненаркотическими  анальгетиками,   то   идет   снижение
диуретического  эффекта  в  связи  с   конкуренцией   этих   препаратов   за
простагландины. Особенно это опасно у  больных  с  интоксикацией  -  тяжелых
инфекционных больных.
      Жаропонижающий эффект наиболее выражен у  препаратов  группы  анилина.
Для этой  группы  характерны  побочные  действия  -  гемолитическая  анемия,
снижение АД.
      Чтобы избежать побочных эффектов лучше использовать физические  методы
охлаждения - растирание ( спирт, уксус, вода - одну  столовую  ложку  водки,
уксуса  и  воды  -  смочить  ваткой  и  протирать  туловище  ребенку  -  это
температуру  не  снизит,  но   очень   сильно   уменьшить   чувство   жара),
прикладывание холода в области тела, богатые лимфатическими узлами.
       Аспирин является кислотой (ацетилсалициловая),  есть  комбинированный
препарат  содержащий  аспирин  -  месалазин  (  группы  салазопрепаратов)  -
препарат  наиболее  эффективный  для  лечения   неспецифического   язвенного
колита,  болезни  Крона  (  аутоиммунных  заболеваний).   Аспирин   обладает
противосвертывающим фибринолитическим  действием,  поэтому  применяется  для
профилактики тромбоза ( 1/4 таблетки один раз в день) и  лечении   тромбоза.
Нельзя увеличивать дозу аспирина так как он кумулирует, а  эффект  от  этого
не увеличивается.  Аспирин  выводится  через  почки.  У  пожилых  людей  эта
функция  несколько  снижена,  поэтому  аспирин  накапливается  и  происходит
поражение периферических нервов. Аспирин нельзя заливать  щелочью,  так  как
он является кислотой и эффекта не наступит.
      Препараты типа анальгина ( анальгин, индометацин, амидопирин).
Анальгин - лекарство щелочной природы,  усилить  его  эффект  можно  запивая
щелочью ( молоком, содой). Индометацин очень  часто  вызывает  ульцерогенное
действие, поэтому его также употребляют с содовым, щелочным питьем.
 Напроксим , вольтарен - дают сильное анальгетическое действие.
Димексин  (диметилсульфоксим)  обладает  свойством  проникать  через  кожные
покровы. Сегодня он применяет  как  транспортное  средство  -  универсальный
растворитель, позволяющий доставить лекарство к очагу,  месту  воспаления  (
при этому он сам обладает противовоспалительным эффектом). Применяют в  виде
кожных аппликаций с сульфаниламидами, витаминов В1, В4, кокарбоксилазой.
 Пироксикам  -  таблетированный  препарат,  вызывает   относительно   меньше
побочных     эффектов,     дает     хороший     обезболивающий,      сильный
противовоспалительный  эффект  (влияет  на  медиаторы  воспаления,  уменьшая
количество кининов, серотонина и др.).

      5. Характеристики отдельных препаратов.


      Салицилаты - группа лекарственных средств, получаемых  из  салициловой
кислоты путем замещения в ней водорода  различными  радикалами.  Первым  был
введен в терапии салицилат натрия  (1875-1876  г.г.)  как  жаропонижающее  и
противоревматическое средство. При применении салицилатов могут  наблюдаться
побочные эффекты: шум в ушах, ослабление слуха, проливной пот, отеки  и  тд.
Отмечается повышенная чувствительность при бронхиальной астме -  учащение  и
усиление приступа, возможны аллергические реакции (кожная сыпь), при  приеме
внутрь - явления гастрита  (изжога,  тошнота,  боли  под  ложечкой,  рвота).
Салицилаты вызывают некоторое уменьшение  содержания  в  крови  протромбина,
что  может  способствовать  развитию  кровотечения.  В  современной  терапии
салицилаты имеют очень значительное  распространение.  Мировое  производство
их достигает нескольких тысяч тонн в год.

      Кислота ацетилсалициловая (аспирин) - по  фармакологическому  действию
близка к натрию салицилату.  По  противовоспалительным  свойствам  несколько
уступает  ему.  Применяют  внутрь  при  невралгиях,  мигрени,   лихорадочных
заболеваниях  по  0,25-1  г  3-4  раза  в  день.  При   остром   ревматизме,
ревматических  эндо-и  миокардите  доза  взрослых  6-4  г  в  сутки.   Детям
назначают как жаропонижающее и болеутоляющее средство в дозе 0,01-0,3  г  на
прием в  зависимости  от  возраста.  Аспирин  реже,  чем  натрия  салицилат,
вызывает побочные явления, связанные с нарушениями функций нервной  системы,
однако относительно часто бывают осложнения со стороны желудка.  Длительное,
особенно  без  врачебного  контроля,  применение  аспирина  может   вызывать
диспепсические явления и даже желудочные кровотечения. Это,  так  называемое
ульцерогенное   действие,   объясняется   влиянием   на   гипофиз   и   кору
надпочечников,  на   факторы   свертываемости   крови   и   непосредственным
раздражением  слизистой  оболочки   желудка.   Поэтому   следует   принимать
салицилаты только  после  еды,  таблетки  тщательно  измельчать  и  запивать
большим количеством жидкости (лучше молоком). Для  уменьшения  раздражающего
действия прибегают к  приему  после  ацетилсалициловой  кислоты  минеральных
щелочных  вод  и  растворов  натрия  гидрокарбоната  (соды),  хотя   они   и
способствуют   более   быстрому   выделению   салицилатов   из    организма.
Противопоказания  для  приема  салицилатов  -  язвенная  болезнь,   венозный
застой, нарушения свертывания крови. При длительном  применении  салицилатов
следует учитывать возможность развития  анемии  и  систематически  проводить
анализы  крови  и  проверять  наличие   крови   в   кале.   При   применении
ацетилсалициловой   кислоты   могут   наблюдаться   аллергические   реакции:
бронхоспазм, ангионевротический отек, кожные реакции. Выпускаются  следующие
готовые  лекарственные  формы   (таблетки),   содержащие   ацетилсалициловую
кислоту.

      Акофин- кислоты ацетилсалициловой 0,25 г, кофеина 0,05 г.


      Аскофен- кислоты ацетилсалициловой 0,2 г, фенацетина  0,2  г,  кофеина
0,04 г.


      Асфен- кислоты ацетилсалициловой 0,25 г, фенацетина 0,15 г.


      Цитрамон- кислоты ацетилсалициловой 0,24 г, фенацетина 0,18 г, кофеина
0,03 г, какао 0,03 г, лимонной  кислоты  0,02  г,  сахара  0,5  г.  Все  эти
таблетки применяют при головной боли, невралгии, простудных  заболеваниях  и
т.п., 1 таблетка, 2-3 раза в день.


      Производные пиразолона- препараты этой группы уменьшают  проницаемость
капилляров   и   препятствуют   развитию    воспалительной    реакции.    По
болеутоляющему, жаропонижающему и противовоспалительному действию  близки  к
салицилатам, но в отличии от  них  влияния  на  гипофиз  и  надпочечники  не
оказывают.


      Антипирин- из производных пиразолона, введен в  терапию  первым  (1884
г.,  амидопирин  синтезирован  тремя  годами  позже).   Обладает   умеренным
противовоспалительным действием, менее  активен  чем  амидопирин,  анальгин,
особенно бутадион. Применяют внутрь при невралгиях,  ревматизме,  простудных
заболеваниях, доза взрослых - 0,25-0,5 г на прием,  2-3  раза  в  день.  При
местном применении оказывает также некоторое кровоостанавливающее  действие:
1020 % раствор для смачивания тампонов при кровотечении из носа.


      Амидопирин (пирамидон)- активнее антипирина, показания  те  же,  кроме
того применяется при суставном ревматизме (2-3 г в день).  Высшая  доза  для
взрослых - 0,5  г  (разовая),  1,5  г  (суточная).  При  длительном  лечении
амидопирином  необходимо  периодическое  исследование  крови,  так   как   в
отдельных случаях возможно  угнетение  кроветворения,  кожные  сыпи,  бывают
случаи анафилактического шока. Амидопирин выводится из  организма  с  мочой,
может придавать ей темно-желтую или красную окраску.


      Анальгин-     обладает      весьма      выраженным      болеутоляющим,
противовоспалительным  и  жаропонижающим   свойством.   Хорошо   растворимый
препарат, удобен для применения  в  тех  случаях,  когда  необходимо  быстро
создать в крови высокую  концентрацию  препарата.  Одновременное  назначение
амидопирина и анальгина позволяет получить быстрый (за  счет  поступления  в
кровь анальгина) и длительный (за счет  медленного  всасывания  амидопирина)
лечебный эффект.  Применяют  анальгин  при  болях  различного  происхождения
(головная боль, невралгия, радикулиты,  миозиты),  лихорадочных  состояниях,
гриппе, ревматизме, хорее. Подкожные инъекции болезненны, может  наблюдаться
раздражение тканей. Высшие дозы для взрослых внутрь - 1  г  (разовая),  3  г
(суточная).


      Адофен- таблетки, содержащие анальгин и амидопирин по 0,2 г.


      Анапирин - таблетки, содержащие анальгин и амидопирин по 0,25 г.


      Бутадион - по противовоспалительной  реакции  значительно  превосходит
амидопирин и производные салициловой кислоты, также оказывает  болеутоляющее
и жаропонижающее действие. Препарат быстро всасывается и относительно  долго
находится  в  крови.  Применяют  для  лечения  ревматизма  в  острой  форме,
полиартритов, подагры,  узловатой  эритемы  и  тд.  Быстро  уменьшает  боль,
купирует приступы подагры, уменьшает содержание  в  крови  мочевой  кислоты.
Хороший  эффект  дает  при  иридоциклитах  (уменьшение  экссудата  и  боли),
тромбофлебитах  нижних  конечностей  и  геморроидальных  венах   (уменьшение
отечности). Разовая доза взрослых  -  0,1-0,15  г  4-6  раз  в  день.  Могут
возникать  побочные  явления:  тошнота,  рвота,  боли  в  области   желудка,
учащение стула,  кожные  сыпи,  зуд.  В  процессе  лечения  препаратом  (оно
проводится  под  тщательным  врачебным  наблюдением)  необходимо  регулярное
исследование крови.  Для  уменьшения  диспепсических  явлений  назначают  не
содержащие щелочей антацидные средства.  Аллергическая  реакция,  уменьшение
лейкоцитов  в   крови   -   показания   для   отмены   препарата.   Бутадион
противопоказан при  язвенной  болезни  (возможны  желудочные  кровотечения),
заболевании кроветворных органов, лейкопении, при нарушении  функции  печени
и почек, нарушениях сердечного ритма. При  назначении  бутадиона  с  другими
препаратами необходимо учитывать его способность  задерживать  их  выделение
из организма почками (амидопирина, морфина, пенициллина и т.д.),  тем  самым
способствовать накоплению их в организме и развитию побочных явлений.

Производные  анилина  (пара-аминофенола):  синтез  анилина  был  осуществлен
впервые в 1842 г. Н.Н. Зининым и оказал огромное влияние на прогресс  химии,
в частности фармацевтической, обогатив медицину рядом  ценных  лекарственных
средств.  Из  анальгетиков  этой  группы  с  терапевтической  точки   зрения
представляют  интерес  антифибрин,  введенный  в  практику  в  1886   г.   и
полученный  вскоре  после  него  фенацетин.  Жаропонижающее  действие   этих
веществ зависит от  анилина,  но  они  менее  токсичны,  чем  он,  благодаря
замещению  водорода.  Фенацетин  -  используют  при  невралгических   болях,
особенно  головной,  воспалительных  заболеваниях.  Высшая   доза   взрослых
внутрь: 0,5 г (разовая), 1,5 г (суточная). Принимают 2-3 раза вдень.  Хорошо
переносится, в отдельных случаях возможны аллергические явления.  В  больших
дозах  может  вызвать   метгемоглобинемию.   Фенацетин   входит   в   состав
комбинированных  таблеток  -  "Пирафен",  "Адофен",  "Анальфен",  "Дикафен",
"Седальгин"  (последний  применяют   главным   образом   как   болеутоляющее
иуспокаивающее средство, 1 таблетка 2-3 раза в день).
       Парацетамол  -  химически  близок  к  фенацетину,  по   болеутоляющей
активности существенно не отличается от него, вместе с тем не  так  токсичен
и при его применении менее вероятна возможность образования  метгемоглобина.
В связи с сочетании с другими препаратами -- амидопирином,  кофеином  и  тд.
Доза для взрослых: 0,2-0,5 г на прием (разовая), суточная -- 1,5 г. Детям  в
возрасте от 6 до 12 месяцев по 0,025 г-0,05 г, 2-5 лет по 0,1-0,15  г,  6-12
лет по 0,15-0,25 г, 2-3 раза в день.
      Производные индола:
         Препараты    этой    группы    называют     также     нестероидными
противовоспалительными средствами в отличие  от  кортикостероидов  и  других
гормональных  препаратов,   также   широко   распространенных   в   качестве
противовоспалительных веществ.
       Индометацин  (метиндол)  -  один   из   представителей   нестероидных
противовоспалительных   лекарств,   оказывает   также   анальгезирующее    и
жаропонижающее  действие.  Влияния  на   систему   гипофиз-надпочечники   не
оказывает. Применяют при неспецифическом  полиартрите,  подагре,  бурсите  и
др. заболеваниях, сопровождающихся  воспалением.  Применяют  одновременно  с
салицилатами,  кортикостероидами,  доза  которых   может   быть   постепенно
уменьшена с  заменой  (полной)  индометацином.  Возможны  побочные  явления:
головная боль, головокружение,  в  редких  случаях  сонливость,  спутанность
сознания, другие психические явления, исчезающие при  уменьшении  дозировки.
Бывает рвота, тошнота, потеря аппетита, боли в  поджелудочной  области.  Для
предупреждения  и  уменьшения  диспепсических  явлений  препарат   принимают
вовремя или после еды,  запивают  молоком,  принимают  антацидные  средства.
Противопоказания: язвенные процессы в  кишечнике  и  пищеводе,  бронхиальная
астма, беременность и кормление грудью, работа на транспорте, у  станка  из-
за возможного головокружения.
      Раптен рапид – нестероидный противоспалительный  препарат.  Уже  через
10  мин  после  приема  таблетки  лекарство  находится   в   терапевтической
концентрации в крови, и через 20-30  мин  боль  слабеет  и  исчезает.  Таким
образом, препарат  Раптен  рапид  действует  почти  так  же  быстро,  как  и
внутримышечная инъекция. Кроме прямого действия на  синтез  простагландинов,
это средство увеличивает уровень эндогенных  соединений,  снижающих  болевую
чувствительность   (эндорфинов).   Эти   свойства    позволяют    эффективно
использовать Раптен рапид при боли  внизу  живота  у  женщин.  Производит  и
поставляет препарат югославская фирма Hemofarm.  В  зависимости  от  времени
возникновения боли, Раптен рапид назначают либо за 1-3  дня  до  менструации
(профилактический вариант), либо в 1-3-й  дни  менструации  (терапевтический
вариант) и, как правило, по следующей схеме:
1-й день - 2 таблетки 2 раза через 4-6 ч (максимально 200 мг в сутки),
2-й день - 1 таблетка  2  раза  через  4-6  ч,  по  необходимости  -  третья
таблетка.
3-й день - 1 таблетка утром, по  необходимости  2-я  и  3-я  таблетки  через
каждые 4-6 ч.
Прием  повторяют  в  течение  3-х  циклов.  Обычно  после   этого   признаки
дисменореи  отсутствуют  в  течение  2-3  циклов.  Затем   курс   необходимо
повторить. 
При  острой   боли   в   спине   и   суставах   -   артриты,   остеоартриты,
спондилоартриты, остеохондроз (по 1 таблетке 3 раза в  сутки,  с  интервалом
между приемами не менее 4 ч, до 14  дней  подряд).  В  этих  случаях  Раптен
рапид иногда применяют в комбинации с  нестероидными  противовоспалительными
средствами длительного действия (например, Диклофенак ретард).
      Если вы  уже  принимаете  препараты  длительного  действия  (например,
Диклофенак ретард),  а  выраженная  скованность  по  утрам  или  болезненные
ощущения в течение дня  вас  по-прежнему  беспокоят,  то  можно  добавить  1
таблетку Раптен  рапид  в  сутки,  но  интервал  между  приемами  этих  двух
препаратов должен оставаться не менее 4 ч.
      Раптен рапид быстро и эффективно справляется  с  посттравматической  и
послеоперационной, головной и зубной болью (в том числе после  пломбирования
зубного канала и удаления коренных  зубов).  Длительность  и  объем  терапии
определяются выраженностью болевых ощущений: от 1 таблетки  при  головной  и
зубной боли до 2-недельного курса при травме. Главное свойство  препарата  -
быстрое и эффективное обезболивание - позволяет во многих случаях не  только
избавиться от неприятных  ощущений,  но  и  быстро  восстановить  утраченную
активность и работоспособность.
      Принимать Раптен рапид - перед едой, запивая водой.
      Как и другие нестероидные противовоспалительные средства Раптен  рапид
не назначают детям до 14  лет,  пациентам  с  язвенной  болезнью  желудка  и
двенадцатиперстной кишки, при  непереносимости  диклофенака,  при  необычной
конституции.
      Советуем  вам  проконсультироваться,  как  и  всегда,  с  врачом   или
фармацевтом о возможности применения его.
      В  последние  годы  арсенал  ненаркотических  анальгетических  средств
интенсивно расширяется,  что  позволяет  более  эффективно  лечить  больных,
страдающих различными острыми и хроническими воспалительными  заболеваниями.
Несмотря на то, что современная врачебная  практика  уже  располагает  рядом
высокоэффективных  нестероидных  противовоспалительных  препаратов,  все  же
необходимость введения  в  клинику  новых  лекарственных  средств  сохраняет
значение, что связано  с  достаточно  высокой  частотой  побочных  действий,
особенно  со  стороны  желудочно-кишечного  тракта.  Кроме  того,  все   еще
остаются  группы  больных,  для  которых  известные  препараты   оказываются
недостаточно   эффективными.   И,   наконец,    необходимость    организации
длительного  лечения  сопряжена  с  постоянным  подбором  препарата  выбора.
Последнее обстоятельство  вынуждает  вести  поиски  таких  фармакологических
средств, которые, сохраняя высокие лечебные  свойства,  были  бы  достаточно
хорошо переносимыми. В ряду  лекарств,  отвечающим  требованиям  современной
терапевтической  практики,   появилось   новое   эффективное   отечественное
средство  амизон.    Амизон  представляет  собой   оригинальное   химическое
соединение из ряда производных изоникотиновой кислоты, а именно N - метил  -
4 - бензилкарбамидопиридиния йодид.  Препарат  впервые  был  синтезирован  в
Украине. Препарат оригинальный и  в  зарубежных  фармакопеях  не  описан.  В
экспериментальных  работах,  которые  проводились  в  НИИ   фармакологии   и
токсикологии АМН Украины, институте биохимии им. А.В. Паладина  и  институте
физиологии им. А.А. Богомольца Национальной Академии наук Украины,  изучался
механизм  действия  амизона  и  было  установлено,  что  препарат   обладает
анальгезирующим,   противовоспалительным   и    жаропонижающим    действием.
Преимуществом его является наличие интерфероногенных свойств, что  позволяет
успешно применять его при воспалительных процессах вирусной  этиологии.  Как
показали   клинические   наблюдения,    амизон    по    жаропонижающему    и
противовоспалительному   действию   превосходит   салицилаты,   бутадион   и
ибупрофен, а его анальгезирующая активность  не  ниже,  чем  у  анальгина  и
амидопирина. Однако, следует отметить, что хотя пик  анальгезии  достигается
медленнее, чем при использовании анальгина (через 2 часа  при  использовании
амизона и через 0,5 часа при  использовании  анальгина  и  амидопирина),  но
анальгезия длится  дольше,  что  обусловлено  особенностями  фармакокинетики
препаратов.  В   отличие   от   других   неопоидных   анальгетиков,   амизон
малотоксичен. Так, по сравнению с производными  пиразолона  он  не  обладает
гемотоксичными свойствами, не влияет на кровь и кроветворение,  не  вызывает
местнораздражающего и ульцерогенного эффекта, что особенно выгодно  отличает
его  от  всех  препаратов  этой  группы.   Амизон,   также,   не   проявляет
канцерогенных,     мутагенных,     тератогенных,     эмбриотоксических     и
аллергизирующих свойств.  Таким  образом,  в  терапевтических  дозах  он  не
вызывает осложнений и  не  оказывает  побочного  негативного  действия.  Как
доказано в экспериментах  на  животных  и  в  ходе  клинических  наблюдений,
анальгезирущий  эффект  амизона  реализуется  через  ретикулярную   формацию
ствола   мозга,    через    периферические    опиоидергические    механизмы.
Противовоспалительный эффект  препарата  является  результатом  стабилизации
плазматических   и   лизосомальных   мембран,   антиоксидантного   действия,
ослабления   сосудистой   реакции.   Жаропонижающие   свойства   обусловлены
нормализующим влиянием на  терморегулирующие  центры  промежуточного  мозга.
Амизон назначают внутрь  в  виде  таблеток  (не  разжевывая).  Взрослым  при
остеохондрозе, после операций,  связанных  с  грыжами,  невралгиях,  болевых
синдромах при Herpes zoster по 0,25 - 0,5 грамм 3 - 4 раза в  день.  В  ряде
случаев при невралгиях амизон  можно  соединять  с  седативными  средствами,
малыми  транквилизаторами,   лечебными   медикаментозными   блокадами.   При
менингоэнцефалитах  амизон  применяют  по  0,25  грамм  3  раза  в  день  на
протяжении 10 дней. В комплексном лечении пневмонии - по 0,25 - 0,5 грамм  3
раза в день на протяжении 15 дней. В комплексной терапии вирусного  гепатита
 А амизон назначают по 0,25 грамм трижды в день на 1 -  8  день  болезни.  У
отдельных больных могут  иметь  место  горечь  во  рту,  гиперсаливация  или
легкий отек слизистых  оболочек  полости  рта,  которые  не  требуют  отмены
препарата.   Амизон   противопоказан    только    больным    с    повышенной
чувствительностью  к  препаратам  йода  и  женщинам   в   первом   триместре
беременности.
      Министерство здравоохранения Нижегородской области сообщает о  выпуске
российского    ненаркотического     анальгетика,     обладающего     высоким
обезболивающим  эффектом  и  пониженной  наркогенностью  -  Бупранала  (МНН:
бупренорфин, синонимы: сангезик, темгезик, норфин, бупренол и  др.)  раствор
для инъекций 0,03% 1 мл.
   Бупранал обладает выраженными преимуществами по сравнению с традиционными
наркотическими анальгетиками:
    . низкая дозировка: для достижения одинакового анальгетического  эффекта
      по силе и длительности действия необходимы 1 ампула  бупранала  или  2
      ампулы морфина или 3 ампулы промедола;
    . продолжительность действия в 25-50 раз выше, чем у морфина;
    . продолжительность действия однократной дозы 6-8 часов  (в  1,5-2  раза
      выше, чем у морфина);
    . наркогенный потенциал крайне низкий, привыкание маловероятно даже  при
      очень длительном применении;
    . передозировка маловероятна, смертельных случаев не зарегистрировано.
      Препарат  бупранал   применяют   при   выраженном   болевом   синдроме
травматического   происхождения,   в   предоперационном,   операционном    и
послеоперационных периодах, при инфаркте миокарда, болях при  онкологических
заболеваниях, других состояниях, сопровождающихся сильными болями.
      Одновременно сообщаем,  что  более  90%  выписываемых  в  поликлиниках
наркотических анальгетиков предназначены для онкологических больных.  Наряду
с этим по данным Минздрава России, только 3%  из  этих  больных  для  снятия
болевого  синдрома  нуждаются  в   применении   инъекционных   наркотических
анальгетиков, когда локализация и  распространенность  опухолевого  процесса
не  позволяют  использовать  альтернативные  пути  введения   препарата.   В
подавляющем   большинстве   случаев   наиболее   предпочтительным   является
применение неинвазивных лекарственных форм и  наркотических  анальгетиков  с
пролонгированным механизмом действия.
      В   настоящее   время   промышленность    выпускает    таблетированные
лекарственные формы, соответствующие вышеуказанным  требованиям,  такие  как
МSТ  Continius  (морфина  сульфат),  а  также  трансдермальные  пластыри   с
контролируемым высвобождением вещества: Дюрогезик (фентанил). При  приеме  1
таблетки МSТ Continius продолжительность обезболивающего эффекта  составляет
12 часов. Особая лекарственная форма - трансдермальный пластырь -  Дюрогезик
- обеспечивает постоянное высвобождение фентанила в течение 72  часов  после
аппликации.
      Пролонгированный  эффект  этих  лекарственных   форм   при   правильно
подобранной дозе позволяет улучшить качество жизни больного, кроме того,  их
применение не связано  с  болезненными  ощущениями  от  инъекций,  что  дает
больному чувство независимости, возможности самоконтроля и в конечном  итоге
повышает качество жизни не только для него, но и  для  его  родственников  и
друзей.
      Немаловажен и тот факт, что  у  этих  препаратов  отсутствует  пиковая
концентрация в  крови,  в  связи,  с  чем  они  неинтересны  для  незаконных
потребителей наркотиков.



      Литература.


1. Краткая медицинская литература., Москва, 1999 г.
2. «Фармакология С рецептурат», А.С. Захаревский, 2001 г.
3. Перспективы и проблемы лекарственного обезболивания.,  «Врачебное  дело»,
   Ф.П. Тинус, А.Е.Руденко, 1992 г., №6, с. 56-59.
4. Амизон – новый анальгетик, Лики – 1997 г. - №3 с. 69-70.
Десятка наиболее читаемых рефератов:


;Каждый реферат имеет своего законного правообладателя.
Все вопросы, замечания, пожелания и претензии писать сюда
  0.120006  

Rambler's Top100